A karboanhidráz-gátlók: hatásmechanizmusa szemcseppek zöldhályog

A karboanhidráz inhibitorok diuretikumok, amelyeket nem használnak a diuretikumok, vagy mochegonki. Feltüntetése ezen gyógyszerek glaukóma. Nézzük meg részletesebben a legelterjedtebbek.

Acetazolamid (acetazolamid) alkalmazásakor

Azt vizelethajtó tulajdonságait. Megakadályozza karboanhidráz vese proximális tubulusok csökkenti a reabszorpció K, Na és víz (diurézis növekedést okoz), ez vezet a csökkenését a BCC és metabolikus acidózis. A karboanhidráz lenyomja a sugártest és vezet a leengedi az intraokuláris nyomást, valamint csökkenti a váladék a csarnokvíz az agyban okoz antiepileptikus aktivitását. Ez jó felszívódását a gyomor-bél traktusban, a Cmax a vérben a két óra. Hatás időtartama legfeljebb 12 óra. 40-60% csökkenti IOP és csökkenti a termelés szemen belüli folyadék.

Indikációk és adagolás

A fő jelzések: okuláris hipertenzió, glaukóma. A glaukóma, a belső veszi 0,125-0,25 g naponta 1-3-szor, 5 napon át naponta, ami után szüksége van egy két napos szünetet.

Mellékhatások: hányinger, étvágytalanság, hasmenés, allergia, csökkent tapintás, paraesthesia, tinnitus, álmosság. Mindez járhat karboanhidráz-gátlók. Készítmények is ellenjavallat. Ez a túlzott érzékenység (a szulfonamidok beleértve), Addison-kór, a függőség, hogy acidózis, az akut májbetegség és vesebetegség, terhesség, a diabetes mellitus, urémia.

Használat korlátozások: tüdőembólia, a tüdőemfizéma (esetleg növelése acidózis).

A hatóanyag: Tabletták termelt Lengyelországban Polpharma „Diakarb”, hogy 0,5 g

A dorzolamid (dorzolamid)

Gátolja szénsav-anhidráz izoenzim II aktivitás (Indított reverzibilis hidratálási reakciójából szén-dioxid és szénsav dehidráció) szem sugártest. A szekréció intraokuláris nedvesség 50% -kal csökken, lassítja a kialakulását hidrogén-karbonát ionok, és részlegesen csökkenti a szállítási víz és nátrium. 38% -kal csökkent a termelés a szemen belüli folyadék, amely nem befolyásolja a kiáramlás. Ez behatol a szemgolyó túlnyomórészt a végtag, szaruhártya vagy ínhártya. Részben felszívódnak a szisztémás vaszkuláris ágyban a Szem nyálkahártya (valószínűleg vizelethajtó és egyéb hatások jellemző szulfonamidok). Miután az anyagot kapott a vérbe, gyorsan behatol vörösvérsejtek, amelyek nagy mennyiségben tartalmaznak a karboanhidráz II. A dorzolamid 33% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális vérnyomáscsökkentő hatást nyilvánul becseppentés után egy 2 órás, és tárolja azt 12 órán át. Amikor visszatöltés, hogy 2-szer a 9-21% naponta csökken a szemen belüli nyomás cseppentve, mint 3-szor egy nap - a 14-24%. Az intraokuláris nyomás csökkentésére használva 2% -os oldatot teheti legfeljebb 4,5-6,1 Hgmm. A reakcióelegyhez 3% kevésbé lenne hatékony, mert gyorsan kimosódnak a kötőhártya üreg okoz erős könnyezés. Együtt a találkozó timolol egy további kifejezettebb hatása 13-21%. Minimális hatással a vérnyomásra és szívfrekvencia karboanhidráz-gátlók. A vízhajtók ez a csoport nem használják rendeltetésszerűen használja. Erről később.

Indikációk és adagolás

Indikációk: elsődleges és másodlagos nyitott zugú glaukóma, magas szemnyomás kezelésére. A gyógyszer javallt 1 csepp napi 2-3 alkalommal.

Mellékhatások: paresztézia, fogyás, depresszió, bőrkiütések, aplasticheskayaanemiya, agranulocitózis, fáradtság, fejfájás, toxikus epidermális necrolysis, keserű íz a szájban, hányinger, növekedése a vastagsága a szaruhártya, iridocyclidis, blepharitis, keratitis, kötőhártyagyulladás, fotofóbia, homályos látás, viszketés és bizsergő érzés a szemekben, rossz közérzet, Stevens - Johnson-szindróma, égő, könnyező szem.

A szénsav-anhidráz-inhibitor (szemcsepp) az alábbi ellenjavallatok: a túlzott érzékenység (a szulfonamidok beleértve), gyermekkori, akut májbetegség és vesebetegség, terhesség és szoptatás.

Előállítás: szemcseppek „Trusopt” tartalmazó 1 ml 20 mg dorzolamid-hidroklorid oldatot. fiolákba - 5 ml. Ez elő Hollandiában a Merck Sharp & Dohme.

A karboanhidráz-gátlók: brinzolamid (brinzolamid)

Innovatív blokkoló karboanhidráz amely képes helyileg alkalmazva jelentős csökkentése vagy szabályozzák az IOP. Brinzolamid nagy szelektivitással a karboanhidráz II, és a leginkább megfelelő fizikai tulajdonságokkal rendelkeznek, hogy hatékonyan áthatolni a szembe. Ha összehasonlítjuk a dorzolamid és atsetozolamidom azt találtuk, hogy a brinzolamid - a leghatásosabb anyag csoport karboanhidráz-gátlók. Van bizonyíték arra, hogy helyi vagy intravénás alkalmazás brinzolamid javulásához vezet az optikai lemezen. És ez csökkenti átlagosan 20% szemnyomás. Nem működik a karboanhidráz gátlók. A hatásmechanizmus egyedivé brinzolamide.

Indikációk és adagolás

Indikációk: okuláris hipertenzió, nyitott zugú glaukóma. Használjon 2-szer naponta egy csepp.

Mellékhatások: ízérzés, idegentest érzés, homályos látás becseppentésekor (idő) és égő érzés. Át helyileg jobban dorzolamiddal.

Ellenjavallatok: túlzott érzékenység a gyógyszer (a szulfonamidok beleértve), a gyermekek életkora, terhesség és szoptatás.

Előállítás: szemcseppek „Azopt”, amely 1 ml szuszpenzió 10 mg brinzolamid. Kapacitás injekciós üveg 5 ml. Készült az USA-ban és az Alcon.

Mi mást is karboanhidráz gátlók?

prosztaglandin-származékok

A latanoproszt (latanoprost) - prosztaglandin receptor szelektív agonista. Növeli kiáramlás intraokuláris folyadékot a uvea, ami egy szemen belüli nyomás csökkentésében. Hatást gyakorol a csarnokvíz termelődését nem fog segíteni. Lehet változtatni a méret a tanuló, de csak egy kicsit. Amikor visszatöltés behatol formájában izopropil-éter a szaruhártyán keresztül, és ott hidrolizáljuk az állam egy biológiailag aktív sav, amely lehet meghatározni az első 4 órában a szemen belüli folyadékban és a plazmában az első órában. 0,16l / kg - megoszlási térfogat. Két órával a hozzáadás után érte el a legmagasabb koncentráció a csarnokvízben, ami után oszlik el az elején az első szegmens, vagyis a szemhéjak és a kötőhártya, majd belép a hátulsó szegmensbe (kis mennyiségben). Az aktív formában a szövetekben a szem gyakorlatilag nem metabolizálódik, főleg a májban biotranszformáció. Előnyösen, metabolitjai kiválasztódnak a vizeletbe. Nézzünk néhány karboanhidráz-gátlók.

Unoproston (unoproston)

Az izopropil-unoproszton egy származéka egy docosanoid gyorsan csökkenti az intraokuláris nyomást (IOP) a legújabb farmakológiai mechanizmust. Megváltoztatása nélkül az idő termelés a szemen belüli folyadék megkönnyíti a kiáramlás. Tanulmányok kimutatták, hogy, szemben a 0,5% -os timolol-maleát, az izopropil-unoproszton hasonló vagy akár jobb aktivitást csökkenti az IOP. A gyógyszer nem befolyásolja a szállást és nem okoz csökkentését a vér áramlását a szem szöveteiben, pupillaszűkület vagy mydriasis; szaruhártya regenerálása késleltetés szintén nem kimutatható. Miután topikális változatlan izotrópiával unoproston nem volt kimutatható a plazmában.

karboanhidráz-gátlók glaukóma kell előírni csak orvos által, öngyógyítás nem megengedett.